Liposomy odkryto ponad 55 lat temu, a dokładnie od trzech dziesięcioleci są one stosowane w kosmetykach. Co sprawia, że przy tak dynamicznym rozwoju branży i stale rosnącej liczbie nowych, obiecujących składników liposomy są wciąż na topie?

Skóra ludzka – największy organ naszego ciała – to zewnętrzna fizjologiczna ochrona człowieka przed czynnikami środowiska zewnętrznego. Jest barierą nie do przejścia dla większości substancji chemicznych, co zawdzięcza swojej strukturze. Pierwszą linią obrony przed substancjami zewnętrznymi jest warstwa rogowa naskórka, która blokuje większość składników kosmetyków przed przeniknięciem do wewnętrznych warstw skóry. Dlatego też działanie wielu preparatów kosmetycznych ogranicza się wyłącznie do powierzchniowych warstw naskórka.

Jak w takim razie pokonać tę barierę i dostarczyć pożądaną substancję aktywną zawartą w produkcie kosmetycznym w miejsce docelowe? To kluczowa kwestia dla naukowców. Na podstawie wieloletnich badań udało się stworzyć skuteczne struktury nośnikowe.

Naśladując naturę

Skóra składa się z setek miliardów komórek. Każda z tych komórek otoczona jest przez zewnętrzną membranę zwaną błoną komórkową. Błona komórkowa zbudowana jest głównie z lipidów: fosfolipidów i glikolipidów, tworzących struktury dwuwarstwowe. Membrana komórkowa pełni funkcję ochronną, a optymalne działanie wszystkich komórek jest regulowane przez jej półprzepuszczalność. Funkcja ta kontroluje procesy metaboliczne oraz umożliwia wymiany komórkowe między wnętrzem komórki a jej otoczeniem.

Fosfolipidy i glikolipidy, które natura stworzyła do budowania błon komórkowych, są strukturami umożliwiającymi zwiększenie biodostępności substancji w głębszych warstwach naskórka. Od strony technologicznej są naturalnymi środkami powierzchniowo czynnymi – przyjaznymi naszej skórze, o fizjologicznej aktywności. Fosfolipidy okazały się też skutecznym materiałem pozwalającym na tworzenie struktur nośnikowych.

Liposomy u szczytu sławy

Liposomy to mikroskopijne, sferyczne pęcherzyki o średnicy od 80 do 400 nm, których otoczka lipidowa zbudowana jest z podwójnej warstwy fosfolipidów. Ich struktura jest bardzo podobna do naturalnych lipidów naskórka. Dzięki temu wykazują do nich unikalne powinowactwo. Zostały odkryte w 1961 roku przez angielskiego biofizyka Aleca Banghama, natomiast w kosmetykach wykorzystano je po raz pierwszy dopiero w 1986 roku. Liposomy umożliwiają dostarczanie wyższych stężeń składników aktywnych do głębszych warstw naskórka, a składniki membrany liposomów, takie jak fosfatydylocholina, cholesterol i ceramidy same w sobie wpływają na właściwości stratum corneum.

Liposomy to struktury, w których łatwo jest zamknąć i przechowywać związki biologicznie czynne. Dzięki temu formy te stabilizują „reaktywne”, „wrażliwe” substancje aktywne, zwiększają ich biodostępność i umożliwiają kontrolowane w czasie uwalnianie tych składników.

Wielokierunkowe działanie liposomów

Nośniki substancji aktywnych

Wewnątrz otoczki w liposomach są umieszczane pożądane substancje aktywne, najczęściej należą do nich: aminokwasy, peptydy, witaminy, ceramidy, kwasy, cholesterol. Nośnik przenosi je głęboko w kierunku skóry właściwej, w miejsce docelowe. Dzięki temu możemy uzyskać interesujące nas efekty, czyli działanie przeciwstarzeniowe, łagodzenie, wzmacnianie funkcji barierowych skóry oraz jej odżywienie i nawilżenie. Modyfikując warunki tworzenia oraz substancje wyjściowe, można otrzymać liposomy o różnych właściwościach.

Liposomy puste wbudowują się w struktury cementu międzykomórkowego

Jest to ogromną zaletą, gdyż ich skład bardzo przypomina strukturę lipidową skóry. Dzięki temu same otoczki poprawiają stopień nawilżenia naskórka poprzez regenerację i odtworzenie lipidów naskórka, zwłaszcza dotyczy to liposomów wielowarstwowych.

Zapobiegają rozkładowi substancji aktywnych

W czasie przechowywania produktu kosmetycznego oraz w czasie transportu do głębszych warstw skóry otoczka liposomu chroni substancje aktywne przed szkodliwym wpływem środowiska zewnętrznego i rozkładem enzymatycznym. Pozwala też na dostarczenie substancji aktywnych niestabilnych w normalnych warunkach lub drażniących przy bezpośrednim użyciu.

Mechanizm działania na skórę

Liposomy posiadają zdolność do penetracji do warstwy rogowej naskórka dzięki budowie bardzo podobnej do lipidowych struktur cementu międzykomórkowego. W warstwie rogowej naskórka następuje rozkład liposomów i uwolnienie zawartych w nich składników aktywnych.

Efektywność a bezpieczeństwo

Zastosowanie nośników liposomowych w kosmetyce pozwoliło na pokonanie trudności związanych z transportem substancji aktywnych do głębszych warstw skóry. Ze względu na efektywność i skuteczność działania kosmetyków istotne jest, by substancje aktywne z preparatu przechodziły na odpowiednią głębokość w skórze, jednakże nie na tyle głęboko, by prowadzić do biodostęp-ności ogólnoustrojowej. Absorbcja przeznaskórkowa substancji czynnych powinna prowadzić do osiągnięcia efektu kosmetycznego, a nie farmaceutycznego. Stopień penetracji zależy przede wszystkim od składu chemicznego formuły, formy preparatu (krystaliczna, ciekłokrystaliczna, żelowa), rozmiaru cząsteczek, stanu termodynamicznego czy właściwości fizyko-chemicznych. Naukowcy nadal pracują nad udoskonaleniem form podania związków biologicznie czynnych, idąc ostatnimi laty w kierunku szybko rozwijającej się nanotechnologii. Dlatego też coraz częściej w kosmetyce możemy spotkać nanosomy – cząsteczki o wielkości poniżej 100 nm. Należy zwrócić uwagę na bezpieczeństwo stosowania tego typu składników ze względu na zdolność do pokonania bariery naskórkowej i dotarcia do żywych warstw naskórka.

Nanocząstki a prawo

Prawo kosmetyczne, a w szczególności Rozporządzenie EU 1223/2009, nakazuje, by składniki typu „nano” traktować z większą uwagą i bardziej rygorystycznie przy ocenie bezpieczeństwa produktów kosmetycznych. Wszystkie składniki zastosowane w postaci nano-materiałów powinny być wyraźnie wskazane w wykazie składników na etykiecie produktu. Wyraz „nano” należy podać po nazwie składnika. Ponadto kosmetyki zawierające nano-materiały powinny być zgłaszane do Komisji Europejskiej sześć miesięcy przed wprowadzeniem do obrotu i notyfikowane na międzynarodowej platformie CPNP (Cosmetic Products Notification Portal). Dla tego typu produktów należy podać szereg dodatkowych informacji, m.in.: identyfikację nanomateriału, specyfikację, wielkość cząsteczek, profil toksykologiczny. Komisja Europejska może zwrócić się do komitetu SCCS (Scientific Committee on Consumer Safety) z prośbą o wydanie opinii na temat danego nanomateriału, by mieć pewność co do bezpieczeństwa konsumenta. To niestety trwa znacznie dłużej niż 6 miesięcy – należy o tym pamiętać, gdy sięgamy po taki produkt.

Literatura

1. E.Sikora, M. Olszańska, J. Ogonowski: Chemia i technologia kosmetyków, Politechnika Krakowska, Kraków 2012;
2. A. Kozubek: Wstęp do technologii liposomowej, Wrocław 2004;
3. B. Sarecka-Hujar, A. Jankowski, J. Wysocka: Liposomy – postać modyfikująca transport substancji aktywnych przez skórę. Część 2. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu ogólnoustrojowym, Annales Academiae Medicae Silesiensis 2011; 4. Badania kliniczne Rona Care VTA, EMD Chemicals, www.emdchemicals.com